痛みが発生しますと、筋肉が異常に緊張して患部の血行障害が起こります。その結果、発痛物質（痛みを誘発する物質、すなわちヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン、ブラジキニン、サブスタンスP、プロスタグランジン、ロイコトリエン、ｋ＋など）が患部に停滞し、さらに筋肉の緊張が亢進し痛みの悪循環を繰り返す事になります。筋弛緩剤はこの様な悪循環を取り除くために使用されます。 薬理作用としては脊髄反射抑制作用、疼痛反射抑制作用、血管拡張作用などを有し、筋肉の緊張を緩和し血行を改善し痛みを軽減させる効果を認めます。また、非ステロイド系抗炎症剤との併用で相乗効果が認められ、鎮痛効果や筋弛緩作用がさらに増強すると言う報告もあります。

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